藥物遞送技術應用
脂質體或稱類脂小球、液晶微囊,是一種定向藥物載體,屬于靶向給藥系統的一種類似微型膠囊的新劑型。1971年,英國Ryman等人開始將脂質體用作藥物載體。所謂載體,可以是一組分子,包蔽于藥物外,通過滲透或被巨噬細胞吞噬后載體被酶類分解而釋放藥物,從而發揮作用。它具有類細胞結構,進入動物體內主要被網狀內皮系統吞噬而激活機體的自身免疫功能,并改變被包封藥物的體內分布,使藥物主要在肝、脾、肺和骨髓等組織器官中積蓄,從而提高藥物的治療指數,減少藥物的治療劑量和降低藥物的毒性。
隨著科技水平不斷進步和發展,藥品制劑技術先后經歷了第一代普通針劑、片劑;第二代緩釋制劑和第三代控釋制劑三個過程。脂質體技術被譽為“生物導彈”的第四代靶向給藥技術,也是目前國際上最熱門的制藥技術。利用脂質體的獨有特性,將毒副作用大、在血液中穩定性差、降解快的藥物包裹在脂質體內。根據人體病灶部位血管內皮細胞間隙較大,脂質體藥物可透過此間隙達到病灶部位,靶向釋放給藥,臨床治療安全有效。同時可將單克隆抗體連接到脂質體上,借助于抗原與抗體的特異反應,將載藥脂質體定向送入,也可以將基因載入脂質體中,利用其特殊的運載功能,實現基因修補。
脂質體作為藥物載體,具有高度的靶向性、能有效保護被包裹藥物并可控釋緩釋藥物、顯著提高藥物治療指數、降低藥物的不良反應。脂質體是目前藥物輸送系統中研究極為廣泛的納米藥物載體,脂質體藥物載體可以增加載藥效率,實現靶向和降低毒性的作用。脂質體給藥系統在降低藥物毒性、增加藥物在靶點聚集和提高藥物療效等方面起著非常重要的作用。
目前研究人員已設計出膜上載有或不載靶識別分子的靶向脂質體,包括抗腫瘤藥、抗寄生蟲藥、抗真菌藥、激素、多肽、酶類藥物及用于疫苗、基因治療和免疫診斷的藥物。脂質體適用于注射給藥、口服給藥、眼部給藥、肺部吸入給藥以及經皮給藥途徑,目前絕大部分脂質體藥物的給藥方式為注射給藥。國內目前上市的脂質體注射劑產品包括鹽酸多柔比星脂質體注射液、注射用兩性霉素 B 脂質體、注射用紫杉醇脂質體、鹽酸米托蒽醌脂質體注射液和鹽酸伊立替康脂質體注射液,主要適應癥為多種腫瘤。脂質體不僅能夠用于疾病的治療和診斷,而且在生物化學、生物物理學、免疫學及免疫診斷等許多領域中得到了應用。此脂質體還用于食品行業、化妝品行業及血液學等方面。
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